Anastrozol dawkowanie, zastosowanie, opis leku
Najczęściej stosowane dawki wariują się w przedziale 40-60mg/doba. Przejściowa inhibicja osi podwzgórze-przysadka-gonady z powrotem endogennego testosteronu do poziomu sprzed dawki 4-6 godzin po podaniu egzogennego T jest zaletą formy donosowej [36]. Do niedawna cypioniat i enantat testosteronu były często stosowane przez domięśniowe wstrzykiwanie krótko działających estrów testosteronu, które zwykle wytwarzają ponadfizjologiczne szczyty i hipogonadalne spadki poziomu testosteronu. Te wahania poziomu testosteronu mogą powodować zmiany w libido, funkcjach seksualnych, energii i nastroju.
- Jeżeli TUE zawodnika mieści się w kategorii TUE, które są automatycznie uznawane w ten sposób w czasie obowiązywania TUE, on/ona nie musi podejmować żadnego dalszego działania.
- Pierwszym IA (inhibitor aromatazy) zastosowanym klinicznie był aminoglutetymid w 1967r., początkowo służył do leczenia padaczki, jak się okazało później efektywnie blokował czynności nadnerczy i enzym P-450.
- Innymi częstymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem TC są miejscowe zapalenie i ból w miejscu wstrzyknięcia, również spowodowany podaniem domięśniowym.
- Jeżeli zawodnik musi nadal używać substancję zabronioną lub metodę zabronioną po dacie ważności TUE, on/ona musi złożyć wniosek o wydanie nowego TUE z odpowiednim wyprzedzeniem, aby zapewnić wystarczająco dużo czasu na podjęcie decyzji w sprawie wniosku przed datą wygaśnięcia aktualnego TUE.
Estrogen nadal kumuluje się w organizmie bez łączenia się z ER. Inhibitor aromatazy III generacji, 1mg anastrozolu jest w stanie zahamować enzym aromatazy o 96,7% , estradiol o 83,5%, estron o 86,5%. Działa on na innej zasadzie niż Nolvadex, który blokuje tylko łączeniu się estrogenów do receptorów, zaś Proviron bezpośrednio zapobiega tworzenia się estrogenów poprzez blokadę enzymu aromatazy. Który jest używany do konwersji androgenów (hormonów wytwarzanych przez nadnercza) na estrogen. W przypadku braku estrogenu, guzy zależne od tego hormonu wzrostu będą się kurczyć. Jest to bardzo silny lek, który zapobiega przekształcaniu się testosteronu w estrogen.
Wpływ anastrozolu na laktację
Na przykład w celu obniżenia estrogenu ingerującego w gruczoł sutka, retencje wody/sodu. Występuje w formie oralnej, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po ok. 2-3h, a jego okres aktywnego półtrwania nie przekracza 12h. Na przełomie lat 80 i 90 odkryto więcej substancji blokujących aromataze i estrogen, podzielono je na trzy generacje I to najstarsze, III to najnowsze, również na typy, typ I to leki steroidowe, typ II to leki nie steroidowe. Pierwszym IA (inhibitor aromatazy) zastosowanym klinicznie był aminoglutetymid w 1967r., początkowo służył do leczenia padaczki, jak się okazało później efektywnie blokował czynności nadnerczy i enzym P-450. Zastosowanie terapii hormonalnej w leczeniu raka opiera się na obserwacji, że receptory dla określonych hormonów, które są potrzebne do wzrostu komórek, znajdują się na powierzchni niektórych komórek nowotworowych. Niektórzy sportowcy i kulturystyczni używają anastrozolu jako części swojego cyklu sterydowego, aby zmniejszyć i zapobiec objawom nadmiernej estrogenowej ginekomastii, chwiejności emocjonalnej i zatrzymywania wody.
- Maksymalne stężenie anastrozolu w krwi występuje po 2h od administracji, podanie substancji po posiłku wydłuża ten czas, lecz nie zmniejsza biodostępności.
- PrzedawkowanieNie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku.
- U mężczyzn z trwałym wrodzonym, jak i nabytym wtórnym hipogonadyzmem wymagającym leczenia substytucyjnego zasadne wydaje się jak najszybsze podjęcie stymulacji spermatogenezy i bankowanie nasienia.
- Dana substancja zabroniona lub metoda zabroniona jest potrzebna do leczenia ostrego lub przewlekłego stanu chorobowego, takiego, że zawodnik doznałby znacznego uszczerbku na zdrowiu, gdyby substancja zabroniona lub metoda zabroniona miała być odstawiona.
Egzogenne terapie T mogą hamować wytwarzanie ITT do takiego stopnia, że spermatogeneza może być dramatycznie zaburzona przy stężeniach ITT poniżej 20 ng/ml [4]. U mężczyzn stosujących sterydy anaboliczne, pomimo prawidłowego lub wysokiego stężenia androgenów w surowicy, może brakować stężeń ITT niezbędnych do utrzymania spermatogenezy. Wielu mężczyzn używających sterydów anabolicznych są narażeni hipogonadyzmem hipogonadotropowym z następczym zanikiem jąder. Stosowanie sterydów anabolicznych często prowadzi do oligozoospermii lub azoospermii wraz z zaburzeniami ruchliwości i morfologii plemników [6]. Celem TRT jest zwiększenie i utrzymanie poziomu T w surowicy w średnim zakresie wartości referencyjnych dla młodych zdrowych osób dorosłych (np. 400–700 ng/dl [14,1–24,5 nmol/l]).
Anastrozol
6.6 Wszelkie koszty poniesione przez zawodnika w związku z przygotowaniem wniosku o TUE oraz uzupełnieniem go zgodnie z wymaganiami TUEC obciążają zawodnika. W skład TUEC powinno wchodzić co najmniej trzech lekarzy posiadających doświadczenie w zakresie opieki i leczenia zawodników oraz gruntowną wiedzę z zakresu medycyny klinicznej, sportowej i aktywności fizycznej. Terapia hCG może skutkować podniesieniem poziomu E, dlatego, przy dłuższym zastosowaniu należy rozpatrzeć stosowanie agentów antyestrogennych w oparciu o badania laboratoryjne. Egzogenne podanie syntetycznego T powoduje ujemne sprzężenie zwrotne na osi podwzgórze-przysadka, hamując GnRH, a tym samym hamując wydzielanie FSH i LH. Supresja gonadotropin powoduje zmniejszenie stężenia wewnątrzjądrowego T (ITT) i całkowitej produkcji T. Normalnie stężenia ITT są około 50–100 razy większe od stężeń w surowicy.
- Jeżeli WADA podejmie decyzję o nieprzekazywaniu decyzji w sprawie TUE, zwraca zawodnikowi wniesioną opłatę.
- Cytochromy sklasyfikowano w 74 rodzinach, aromataza należy do rodziny 19 –nastej.
- Lek należy stosować ostrożnie również u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
- Każde TUE, które zawodnik uzyskał od federacji międzynarodowej nie będzie ważne na potrzeby współzawodnictwa w międzynarodowym wydarzeniu zorganizowanym przez organizatora ważnego wydarzenia, chyba że (i wówczas od momentu gdy)właściwy organizator ważnego wydarzenia uzna takie TUE, zgodnie z Artykułem 7.0.
Stosowanie z posiłkami zwalnia wchłanianie anastrozolu ale nie ma to znaczenia klinicznego. U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek i wątroby anastrozol powinien być stosowany ostrożnie. Zalecana dawka dobowa anastrozlu to 1mg podawany jednorazowo o tej samej porze każdego dnia. Dzieci i młodzieżNie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
6.10 TUE zostanie cofnięte przed upływem daty ważności, jeżeli zawodnik nie spełni bezzwłocznie wszelkich wymagań lub warunków nałożonych przez organizację antydopingową przyznającą TUE. TUE może być także uchylone po ocenie dokonanej przez WADA lub po złożonym odwołaniu. 6.9 Każde TUE przyznawane jest na czas określony przez TUEC, po upływie którego TUE automatycznie wygasa. Jeżeli zawodnik musi nadal używać substancję zabronioną lub metodę zabronioną po dacie ważności TUE, on/ona musi złożyć wniosek o wydanie nowego TUE z odpowiednim wyprzedzeniem, aby zapewnić wystarczająco dużo czasu na podjęcie decyzji w sprawie wniosku przed datą wygaśnięcia aktualnego TUE. WADA i organizacja antydopingowa, do której wniosek o retroaktywne TUE zostało lub zostanie złożony, wspólnie uznają, że zgodnie z zasadą słuszności należy przyznawać retroaktywne TUE.
3.4.1 Jeżeli nie stwierdzono inaczej, odwołania do artykułów są odwołaniami do artykułów międzynarodowego standardu wyłączeń dla celów terapeutycznych. Międzynarodowy standard wyłączeń dla celów terapeutycznych jest obligatoryjnym międzynarodowym standardem opracowanym jako część Światowego Programu Antydopingowego. Testosteron jest niezbędnym hormonem dla mężczyzn, potrzebnym do różnicowania, wzrostu rozwojowego i utrzymania fenotypu. W porównaniu z nagłym spadkiem estrogenu w okresie menopauzy u kobiet, poziom testosteronu spada stopniowo wraz z wiekiem u mężczyzn.
Produkty metabolizmu anastrozolu są wydalane przede wszystkim z moczem. Mniej niż 10% przyjętej dawki jest usuwane przez nerki w postaci niezmienionej. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, nie rekomenduje się anastrozolu w leczeniu dzieci i młodzieży. PrzedawkowanieNie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.
Sama ludzka gonadotropina kosmówkowa może utrzymywać spermatogenezę przez krótki czas. Wykazano to w małej serii przypadków autorstwa Depenbusch hulksklep i in. 13 mężczyzn z azoospermią z hipogonadyzmem hipogonadotropowym początkowo otrzymywało hCG w celu wywołania spermatogenezy.
Anastrozol został przetestowany pod kątem zmniejszenia estrogenów, w tym estradiolu, u mężczyzn. Nadwyżka estradiolu u mężczyzn może powodować łagodny przerost gruczołu krokowego, ginekomastię i objawy hipogonadyzmu. Arimidex działa poprzez powstrzymanie tego przekształcenia, aby ograniczyć ilość estrogenu krążącego w organizmie.